化合物簡(jiǎn)介

播報(bào)

基本信息：

化學(xué)式：C6H6N2O

分子量：122.125

EINECS號(hào)：202-713-4

Mol文件：98-92-0.mol

理化性質(zhì)

播報(bào)

熔點(diǎn)：128-131 oC

沸點(diǎn)：157 oC

閃點(diǎn)：182 oC

折射率：1.466

密度：1.400 g/cm3（25 ℃）

外觀：白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭或稍有臭氣，味微苦 [1]。

分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)

播報(bào)

摩爾折射率：33.27

摩爾體積（cm3/mol）：101.3

等張比容（90.2K）：275.8

表面張力（dyne/cm）：54.8

極化率（10-24cm3）：13.19 [1]

計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)

播報(bào)

疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數(shù)量：1

氫鍵受體數(shù)量：2

可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：1

互變異構(gòu)體數(shù)量：2

拓?fù)浞肿訕O性表面積：56

重原子數(shù)量：9

表面電荷：0

復(fù)雜度：114

同位素原子數(shù)量：0

確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0

不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0

確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

共價(jià)鍵單元數(shù)量：1 [1]

食物來源

播報(bào)

自然界主要存在于谷類外皮、酵母菌、花生、肉類、動(dòng)物器官內(nèi)臟、奶類和綠葉蔬菜中，人體內(nèi)可以由色氨酸合成，但效率極低。腸道內(nèi)的大腸埃希氏菌(Escherichiacoli)等可合成煙酸，再轉(zhuǎn)化為煙酰胺。 [5]

生產(chǎn)方法

播報(bào)

（1）β-甲基吡啶經(jīng)空氣氧化成煙酸，后者與氫氧化銨作用，再加熱脫水制得。

（2）將煙酸、硼酸和氨水投入反應(yīng)鍋，攪拌下通入氨氣，升溫溶解；然后蒸餾回收氨，至120℃后移入脫水鍋內(nèi)繼續(xù)濃縮；當(dāng)溫度達(dá)145℃后開始加入液氨，并在185～190℃下繼續(xù)通氨反應(yīng)20～30 h。然后降溫至130℃，加蒸餾水稀釋，加入活性炭，并在70~80~C下通氨脫色2h；反應(yīng)后趁熱過濾，濾液在水中冷析24h，分離結(jié)晶，并用乙醇洗滌、干燥得成品，收率89%。

（3）將煙酸、硼酸和氨水投入反應(yīng)鍋，攪拌下通入氨氣，升溫溶解，然后蒸餾回收氨，至120℃后移入脫水鍋內(nèi)繼續(xù)濃縮，當(dāng)溫度達(dá)到145℃后開始加入液氨，并在185-190℃下繼續(xù)通氨反應(yīng)20-30h。然后降溫至130℃，加蒸餾水稀釋，加入活性炭，并在70-80℃通氨脫色2h，反應(yīng)后趁熱過濾，濾液在水中冷析24h，分離結(jié)晶，并用乙醇洗滌、干燥得成品，收率89%。

（4）由煙酸與氨水成鹽后再脫水而得。 [5]

用途

播報(bào)

（1）一種維生素B3 以及PARP抑制劑的酰胺衍生物。

（2）生化研究：煙酰胺是組織培養(yǎng)基的營(yíng)養(yǎng)成分；臨床藥物為維生素B族，用于防治糙皮病及口炎、舌炎等病癥的治療。

（3）煙酰胺用于護(hù)膚品可防止皮膚粗糙，維護(hù)皮膚細(xì)胞健康，促進(jìn)皮膚美白。用于護(hù)發(fā)中可促進(jìn)頭皮血液循環(huán)，健康毛囊，促進(jìn)頭發(fā)生長(zhǎng)，防止禿發(fā)。

（4）煙酰胺和煙酸在大多數(shù)場(chǎng)合下可以通用，煙酸在動(dòng)物體內(nèi)也生成煙酰胺，煙酰胺的水溶性較煙酸好，但易與維生素C生成復(fù)合物而結(jié)塊。體內(nèi)缺乏煙酰胺時(shí)會(huì)得糙皮病，因此本品可預(yù)防糙皮病。

（5）在蛋白質(zhì)和糖的新陳代謝中起作用，可改善人類和動(dòng)物的營(yíng)養(yǎng)。在化妝品中可作為營(yíng)養(yǎng)性添加劑。此外還用于醫(yī)藥及食品、飼料添加劑。

藥典信息

播報(bào)

來源

本品為3-吡啶甲酰胺。按干燥品計(jì)算，含C6H6N2O不得少于99.0%。

性狀

本品為白色的結(jié)晶性粉末，無臭或幾乎無臭，略有引濕性。

本品在水或乙醇中易溶，在甘油中溶解。

熔點(diǎn)：本品的熔點(diǎn)（通則0612）為128～131℃。

吸收系數(shù)：取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（9→1000）溶解并定量稀釋制成每1mL中約含15μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在261nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸光度，吸收系數(shù)（E1%1cm）為417～443。

鑒別

1、取本品約0.1g，加水5mL溶解后，加氫氧化鈉試液5mL，緩緩加熱，產(chǎn)生的氨氣使?jié)駶?rùn)的紅色石蕊試紙變藍(lán)（與煙酸的區(qū)別）。繼續(xù)加熱至氨臭完全除去，放冷，加酚酞指示液1～2滴，用稀硫酸中和，加硫酸銅試液2mL，即緩緩析出淡藍(lán)色的沉淀。

2、取本品，加水溶解并稀釋制成每1mL中約含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（通則0401）測(cè)定，在261nm的波長(zhǎng)處有最大吸收，在245nm的波長(zhǎng)處有最小吸收，245nm波長(zhǎng)處的吸光度與261nm波長(zhǎng)處的吸光度的比值應(yīng)為0.63～0.67。

3、本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集421圖）一致。

檢查

酸堿度

取本品1.0g，加水10mL使溶解，依法測(cè)定（通則0631），pH值為5.5～7.5。

溶液的澄清度與顏色

取本品1.0g，加水10mL溶解后，溶液應(yīng)澄清無色。

易炭化物

取本品0.20g，依法檢查（通則0842），與對(duì)照溶液（取比色用氯化鈷液1.0mL、比色用重鉻酸鉀液2.5mL、比色用硫酸銅液1.0mL，用水稀釋至50mL）5mL比較，不得更深。

有關(guān)物質(zhì)

照薄層色譜法（通則0502）試驗(yàn)。

供試品溶液：取本品，精密稱定，加乙醇溶解并定量稀釋制成每1mL中約含40mg的溶液。

對(duì)照溶液（1）：精密量取供試品溶液適量，用乙醇定量稀釋制成每1mL中約含0.2mg的溶液。

對(duì)照溶液（2）：精密量取供試品溶液適量，用乙醇定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。

對(duì)照品溶液：取煙酸對(duì)照品適量，精密稱定，加乙醇溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.2mg的溶液。

系統(tǒng)適用性溶液：取煙酸對(duì)照品與煙酰胺適量，加乙醇溶解并稀釋制成每1mL中約含煙酸0.2mg與煙酰胺1mg的混合溶液。

色譜條件：采用硅膠GF254薄層板，以三氯甲烷-無水乙醇水（48:45:4）為展開劑。

系統(tǒng)適用性要求：系統(tǒng)適用性溶液應(yīng)顯示兩個(gè)清晰分離的斑點(diǎn)，對(duì)照溶液（2）應(yīng)顯示一個(gè)清晰可見的斑點(diǎn)。

測(cè)定法：吸取上述5種溶液各5μL，分別點(diǎn)于同一薄層板上，展開，取出，晾干，置紫外光燈（254nm）下檢視。

限度：供試品溶液如顯與對(duì)照品溶液相應(yīng)的雜質(zhì)斑點(diǎn)，其顏色與對(duì)照品溶液的主斑點(diǎn)比較，不得更深（0.5%），如顯其他雜質(zhì)斑點(diǎn)，與對(duì)照溶液（1）的主斑點(diǎn)比較，不得更深。

干燥失重

取本品，置五氧化二磷干燥器中，減壓干燥18小時(shí)，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

熾灼殘?jiān)?/p>

不得過0.1%（通則0841）。

重金屬

取本品1.0g，加水10mL溶解后，加1mol/L鹽酸溶液6mL與水適量使成25mL，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測(cè)定

取本品約0.1g，精密稱定，加冰醋酸20mL溶解后，加醋酐5mL與結(jié)晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍(lán)綠色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于12.21mg的C6H6N2O。

類別

維生素類藥。

貯藏

遮光，密封保存。

制劑

1、煙酰胺片。

2、煙酰胺注射液。 [2]

藥品簡(jiǎn)介

播報(bào)

藥理作用

煙酰胺是輔酶I和輔酶II的組成部分，成為許多脫氫酶的輔酶。缺乏時(shí)可影響細(xì)胞的正常呼吸和代謝而引起糙皮病。煙酰胺胃腸道易吸收，吸收后分布到全身組織，經(jīng)肝臟代謝，僅少量以原形自尿液排出。

藥代動(dòng)力學(xué)

胃腸道易吸收，吸收后分布到全身組織，半衰期（t1/2)約為45分鐘。經(jīng)肝臟代謝，治療量?jī)H少量以原形自尿排出。

適應(yīng)癥

1、主要用于防治糙皮病、口炎、舌炎等。

2、用于治療冠心病、病毒性心肌炎、風(fēng)濕性心臟病及少數(shù)洋地黃中毒等伴發(fā)的心律失常（多數(shù)為其他藥物無效后才應(yīng)用）。

3、在心血管系統(tǒng)主要用于：

（1）防治心臟傳導(dǎo)阻滯、提高竇房結(jié)功能；能改善維拉帕米引起的心率減慢和房室傳導(dǎo)阻滯。

（2）用于冠心病、病毒性心肌炎、風(fēng)濕性心臟病及洋地黃中毒引起的緩慢型心律失常。

禁忌癥

對(duì)本品過敏者。

用量用法

1、防治糙皮病、口炎及舌炎：口服：1次50～200mg，1日3次。如口服吸收不良，可加入葡萄糖液靜滴，每次25mg，1日2次。同時(shí)加服其他維生素B族及維生素C。

2、防治心臟傳導(dǎo)阻滯：1次300～400mg，1日1次，加入10%葡萄糖溶液250ml中靜滴，30日為1療程。

3、在心血管系統(tǒng)中

（1）通常日服1次50~100mg，一日3次；或50~100mg加入葡萄糖溶液中靜脈滴注，一日1次。

（2）治療心臟傳導(dǎo)阻滯及病竇綜合征時(shí)，初始劑量300~400mg/d，加入5%~10%葡萄糖溶液250ml中靜脈滴注，一日1次，漸增至1200~1400mg/d，一療程為14~20天。

不良反應(yīng)

1、給藥后可出現(xiàn)皮膚潮紅和瘙癢等。偶爾可發(fā)生高血糖、高尿酸、心律失常。

2、個(gè)別有頭昏、惡心、上腹不適、食欲不振等。

注意事項(xiàng)

1、肌注可引起疼痛，故少用。

2、個(gè)別可引起頭暈、惡心、上腹不適、食欲不振等，可自行消失。

3、妊娠初期過量服用有致畸的可能。

4、異煙肼與煙酰胺二者有拮抗作用，長(zhǎng)期服用異煙肼應(yīng)補(bǔ)充煙酰胺。

5、少數(shù)病人有瞳孔縮小、流涎、汗多、血壓升高、呼吸減弱、痙攣、麻痹而死。

6、大劑量可使消化潰瘍活化、糖耐量失常、肝損害及高尿酸血癥。但停藥后即可恢復(fù)。

7、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠初期過量服用有致畸的可能。

藥物相互作用

1、煙酰胺無擴(kuò)張血管作用，高血壓患者需要時(shí)可用煙酰胺。

2、與異煙肼有拮抗作用，長(zhǎng)期服用異煙肼時(shí)，應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)充煙酰胺。

安全信息

播報(bào)

安全術(shù)語

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸后，立即用大量水沖洗并征求醫(yī)生意見。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)服。

風(fēng)險(xiǎn)術(shù)語

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚。

相關(guān)知識(shí)

煙酰胺和煙酸
煙酰胺用法用量
煙酰胺孕婦可以用嗎
一天攝入多少煙酰胺
素秀臣氏煙酰胺精華液(煙酰胺)(素秀臣氏煙酰胺精華液)
煙酰胺 光果甘草=美白神器？
含煙酰胺孕婦可以用嗎
煙酰胺片副作用
煙酰胺等于維生素b族嗎
哺乳期能用煙酰胺成分嗎

網(wǎng)址: 煙酰胺 http://www.gysdgmq.cn/newsview1913125.html