功效作用

司美格魯肽是降糖藥，具有刺激胰島素分泌和降低胰高血糖素分泌的作用，用于2型糖尿病患者的血糖控制和成人患者的長期體重控制。

適應證

用于在飲食控制和運動基礎上，接受二甲雙胍和/或磺脲類藥物治療血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。

用于伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者，可降低主要的心血管不良事件（心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中）風險。

適用于在控制飲食和增加體力活動的基礎上對成人患者的長期體重管理，初始體重指數(shù)（BMI）符合以下條件：

≥30kg/m2（肥胖），或 ≥27kg/m2至＜30kg/m2（超重），且存在至少一種體重相關合并癥，例如高血糖、 高血壓、血脂異常、阻塞性睡眠呼吸暫?；蛐难芗膊〉?。

藥理作用

司美格魯肽是一種胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）類似物，與人GLP-1有94%的序列同源性。

司美格魯肽通過刺激胰島素分泌和降低胰高血糖素分泌的機制來降低血糖，兩者均為葡萄糖依賴性。因此當血糖升高時，胰島素分泌受到刺激而胰高血糖素分泌受到抑制。司美格魯肽降低血糖的機制還涉及輕微延遲餐后早期胃排空。

司美格魯肽半衰期延長的主要機制是與白蛋白結合，使其腎清除率降低和保護其不被代謝降解；此外，司美格魯肽能抵抗二肽基肽酶4（DPP-4酶）的降解而保持穩(wěn)定。

藥物聯(lián)用

二甲雙胍：本品可與二甲雙胍聯(lián)合治療2型糖尿病。司美格魯肽可以刺激胰島素分泌和降低胰高血糖素分泌。二甲雙胍可減少肝糖生成，抑制葡萄糖的腸道吸收，并通過增加外周糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性。兩種藥物相互協(xié)同，可提高對血糖控制效果[3]。

磺脲類口服降糖藥物：本品可以聯(lián)合磺脲類口服降糖藥物治療2型糖尿病，但是應減少磺脲類藥物的劑量，并注意血糖自我監(jiān)測，以降低發(fā)生低血糖的風險。

用前必讀

本品使用前需要測定空腹血糖，以便于了解本品的治療反應情況。糖尿病病人除了藥物治療外，還需要對生活方式進行干預。用藥期間避免飲酒。

特殊人群、患有某些特殊疾病、正在使用其他藥物者需要注意是否適合使用，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。注意藥品保質期，藥品性狀發(fā)生改變時禁止使用。

禁用情況

對本品活性成分或本品中任何輔料過敏者禁用。

甲狀腺髓樣癌（MTC）個人既往病史或家族病史，或2型多發(fā)性內(nèi)分泌腫瘤綜合征患者（MEN2）禁用。

1型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中毒者禁用。

孕婦禁用。

哺乳期禁用。

不推薦兒童使用。

慎用情況

既往曾對另一種GLP-1受體激動劑有血管性水腫或速發(fā)過敏反應史的患者應慎用。

紐約心臟病學會（NYHA）分級Ⅳ級的充血性心力衰竭患者慎用。

有胰腺炎病史者慎用。

已有糖尿病視網(wǎng)膜病變的患者慎用。

重度肝損害患者慎用。

特殊人群

孕婦

妊娠婦女使用本品的數(shù)據(jù)有限，出于安全性考慮，孕婦禁用。

如果患者準備懷孕，或已懷孕，都應停止本品治療。

由于半衰期較長，計劃妊娠前應至少停用本品2個月。

哺乳期女性

不能排除對母乳喂養(yǎng)兒童的危險，所以不應在哺乳期使用本品。

兒童

尚未確立本品在18歲以下的兒童和青少年中使用的安全性和有效性，尚未獲得相關數(shù)據(jù)，不推薦使用。

老人

基于包括20～86歲患者在內(nèi)的研究數(shù)據(jù)分析，年齡不影響司美格魯肽的藥代動力學特征，不需要根據(jù)年齡做劑量調(diào)整，老年人可正常使用。在年齡≥75歲的患者中的治療經(jīng)驗有限。

相互作用

本品與其他藥物或食物（包括飲料）一起使用時，會彼此發(fā)生相互作用，影響藥效或增加不良反應等，需要在醫(yī)生指導下調(diào)整藥物使用或藥物劑量。以下僅列舉主要且常見的藥物，具體可咨詢醫(yī)生的意見。

需快速胃腸道吸收的口服藥：司美格魯肽能延緩胃排空，可能影響同時使用的其他口服藥的吸收速率。服用需快速胃腸道吸收的口服藥的患者，使用本品時應慎重。

促胰島素促泌劑、胰島素：與促胰島素促泌劑（如磺脲類藥）、胰島素合用可能增加發(fā)生低血糖的風險，合用時應考慮減少以上藥物的劑量。

香豆素衍生物：與香豆素衍生物（如華法林）合用，建議密切監(jiān)測國際標準化比值（INR）。

用法用量

本品為皮下注射給藥，不同病情和治療方案用量有差異，請閱讀具體藥品說明書，遵醫(yī)囑用藥。除用藥外，還需進行生活方式干預。

劑型規(guī)格

1.34mg/ml，1.5ml（預填充注射筆）。

1.34mg/ml，3ml（預填充注射筆）。

具體用法

用法

本品經(jīng)皮下注射給藥，注射部位可選擇腹部、大腿或上臂。改變注射部位時無需進行劑量調(diào)整，不可靜脈或肌內(nèi)注射[3]。

本品應每周注射一次，可在一天中任意時間注射，無需根據(jù)進餐時間給藥。

如有必要，可以改變每周給藥的日期，只要兩劑間隔至少2天（>48小時）即可。在選擇新的給藥時間后，應繼續(xù)每周給藥一次。

用量

司美格魯肽的起始劑量為0.25mg，每周一次。4周后，應增至0.5mg，每周一次。在以0.5mg每周一次治療至少4周后，劑量可增至1mg每周一次，以便進一步控制血糖水平。

本品0.25mg并非維持劑量。不推薦每周劑量超過1mg。

當司美格魯肽用于聯(lián)合二甲雙胍治療時，可維持當前二甲雙胍劑量不變。

當聯(lián)合磺脲類藥物治療時，應減少磺脲類藥物的劑量，防止低血糖發(fā)生。

無需為調(diào)整本品劑量而進行自我血糖監(jiān)測，但是，當開始使用本品與磺脲類藥物聯(lián)合治療時，則可能需要自我監(jiān)測血糖，以調(diào)整磺脲類藥物劑量，從而降低血糖的風險。

用后必讀

本品使用后常可出現(xiàn)惡心、腹瀉和低血糖等不良反應，癥狀輕重因人而異。也可能出現(xiàn)過敏反應等。

不良反應影響生活工作時，應及時到醫(yī)院就診，醫(yī)生會酌情進行劑量調(diào)整或更換其他治療方案。嚴重不良反應需要立即停藥，并及時就醫(yī)。

藥物起效時間

給藥后1~3天達到最大濃度，每周一次給藥，4～5周后達到穩(wěn)態(tài)暴露。

藥物維持時間

本品半衰期較長，約為1周，每周只需給藥一次即可持續(xù)發(fā)揮藥效。

不良反應

不良反應的表現(xiàn)

十分常見的不良反應（發(fā)生率≧10%）：惡心、腹瀉和低血糖。

常見的不良反應（1%≦發(fā)生率<10%）：食欲下降、頭暈、糖尿病視網(wǎng)膜病變并發(fā)癥、嘔吐、腹痛、腹脹、便秘、消化不良、胃炎、胃食管反流病、打嗝、胃腸脹氣、膽石癥、疲乏、脂肪酶升高、淀粉酶升高、體重下降。

偶見的不良反應（0.1%≦發(fā)生率<1%）：過敏反應、味覺倒錯、心率升高、急性胰腺炎、注射部位反應。

罕見的不良反應（發(fā)生率<0.1%）：速發(fā)過敏反應。

不良反應的處理方法

通常惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良等胃腸道不良反應的嚴重程度為輕度或中度且持續(xù)時間較短，低體重患者出現(xiàn)的概率更高一些，一般出現(xiàn)在用藥初期，無須特殊處理。用藥期間飲食清淡，戒煙酒。

本品單藥治療時，并未觀察到嚴重低血糖事件。主要是與磺脲類藥物或胰島素聯(lián)合使用時觀察到嚴重低血糖。藥物聯(lián)用者需要進行自我血糖監(jiān)測，隨身攜帶糖塊，以便發(fā)生低血糖時食用緩解低血糖癥狀。

出現(xiàn)急性胰腺炎癥狀，如突然發(fā)作的上腹部疼痛，應立即就醫(yī)。

注射部位反應（如注射部位皮疹、紅斑），這些反應通常較輕微，無需特殊處理。

如發(fā)生嚴重的過敏反應（如速發(fā)過敏反應、血管性水腫），應停用本品，立即給予標準治療，并監(jiān)測患者直至體征和癥狀消退。

如果用藥后感覺有其他不適，請及時告知醫(yī)生，醫(yī)生會根據(jù)不良反應的輕重判斷是否應停藥或采取必要的措施。

藥物漏用

如發(fā)生遺漏用藥，應在遺漏用藥后5天內(nèi)盡快給藥。如遺漏用藥已超過5天，則應略過遺漏的劑量，在正常的計劃用藥日接受下一次用藥。在每種情況下，患者均應恢復每周一次的規(guī)律給藥計劃。

藥物過量

表現(xiàn)

臨床試驗曾報告過單次劑量高達4mg和一周劑量高達4mg的藥物過量。最常報告的不良反應為惡心。

處理方法

尚無針對司美格魯肽過量的特異性解毒劑。如果發(fā)生藥物過量，應當立即就醫(yī)，由醫(yī)生根據(jù)臨床體征和癥狀采取適當?shù)闹С种委?。由于司美格魯肽的半衰期長（約1周），可能有必要延長對這些癥狀的觀察期和治療期。

藥物停用

如果懷疑胰腺炎，應停用本品；如確診為胰腺炎，不應再使用本品進行治療。

使用GLP-1受體激動劑曾有報告嚴重的過敏反應（如速發(fā)過敏反應、血管性水腫）。如發(fā)生過敏反應，應停用本品，并立即就醫(yī)，由醫(yī)生進行治療，并監(jiān)測患者直至體征和癥狀消退。

如果用藥后感覺不適，請及時告知醫(yī)生，醫(yī)生會根據(jù)不良反應的輕重判斷是否應停藥或采取必要的措施。

注意事項

本品使用前后貯存方法不同，但注意切勿冷凍。

藥物貯存

使用前：儲存于冰箱中(2-8℃)。遠離冷凍元件。切勿冷凍本品，冷凍后切勿使用。蓋上筆帽避光保存。

使用后：儲存于30C以下環(huán)境或冰箱中(2-8℃)。切勿冷凍本品，冷凍后切勿使用。不用時蓋上筆帽，以避光保存。

每次注射后和儲存本品時應取下針頭。這可以防止針頭阻塞、污染、感染、溶液泄漏和給藥不準確。

其他

注射筆僅供一人使用。

本品僅在無色或幾乎無色澄明時才可使用。

參考文獻

國家藥典委員會. 中華人民共和國藥典(2020年版). 中國醫(yī)藥科技出版社，2020.

國家藥典委員會. 中華人民共和國藥典臨床用藥須知：化學藥和生物制品卷(2015年版). 中國醫(yī)藥科技出版社，2017.

司美格魯肽注射液藥品說明書（國藥準字SJ20210014）.

司美格魯肽.[2023-02-06]（https://www.drugs.com/semaglutide.html）

《中國老年2型糖尿病防治臨床指南》編寫組. 中國老年2型糖尿病防治臨床指南（2022年版）.中國糖尿病雜志,2022,30(01):2-51.

中國醫(yī)療保健國際交流促進會營養(yǎng)與代謝管理分會, 中國營養(yǎng)學會臨床營養(yǎng)分會, 中華醫(yī)學會糖尿病學分會, 等.中國超重/肥胖醫(yī)學營養(yǎng)治療指南（2021）.中國醫(yī)學前沿雜志(電子版),2021,13(11):1-55.

喻維新, 趙漢臣, 張曉東. 藥師手冊. 中國醫(yī)藥科技出版社, 2019.

楊寶峰，陳建國. 藥理學.人民衛(wèi)生出版社，2018.

廣東省藥學會.超藥品說明書用藥目錄（2022年版新增用法）[J]今日藥學，2022，32(6):401-408.

小荷醫(yī)典內(nèi)容僅供醫(yī)學科普使用，不能作為診斷治療依據(jù)，具體請遵醫(yī)囑。

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