雷易得（恩替卡韋分散片）

藥品提示:

雷易得(恩替卡韋分散片)適用于：病毒復制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
以下關(guān)于雷易得（恩替卡韋分散片）的作用機理、療效、藥理作用、適應癥、用法用量、不良反應、副作用、效果、禁忌癥、注意事項及其價格等信息由諾本?？菩绿厮幏繉I(yè)藥師為您介紹，藥師同時提醒您：為了您的健康，請正確選藥，合理用藥。 【咨詢藥師】

【雷易得藥物名稱】

通用名稱：恩替卡韋分散片
英文名稱：Entecavir Dispersible Tablets
漢語拼音：Entikawei FensanPian

【雷易得成份】
本品主要成份為恩替卡韋，化學名稱為2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物
分子式：C12H15N5O3·H2O
分子量：295.3

【雷易得性狀】
本品為白色或類白色片。

【雷易得適應癥】
本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

【雷易得規(guī)格】
0.5 mg（以C12H15N5O3計）

【雷易得用法用量】
患者應在有經(jīng)驗的醫(yī)生指導下服用本品。
推薦劑量：
成人和16歲及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5 mg（一片）。拉米夫定治療時發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1 mg（兩片）。
本品應空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。本品可以吞服或加水分散后口服，也可將分散片含于口中吮服。
腎功能不全
在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低（參見藥代動力學，特殊人群）。肌酐清除率<50mL/分鐘的患者[包括接受血液透析或持續(xù)性非臥床腹膜透析（CAPD）治療的患者]應調(diào)整用藥劑量。見表1。
表1： 腎功能不全患者恩替卡韋推薦用藥間隔調(diào)整
肌酐清除率（mL/min） 通常劑量（0.5 mg） 拉米夫定治療失效（1 mg）
≥50 每日一次，每次0.5 mg 每日一次，每次1 mg
30到<50 每48小時一次，每次0.5 mg 每48小時一次，每次1 mg
10到<30 每72小時一次，每次0.5 mg 每72小時一次，每次1 mg
<10血液透析*或CAPD 每5~7日一次，每次0.5 mg 每5~7日一次，每次1 mg
*接受血液透析的患者，請在血液透析后用藥。
肝功能不全
肝功能不全患者無需調(diào)整用藥劑量。
治療期
關(guān)于本品的最佳治療時間，以及與長期的治療結(jié)果的關(guān)系，如肝硬化、肝癌等，目前尚未明了。

【雷易得不良反應】
對不良反應的評價基于4項全球的臨床試驗：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3項在中國進行的臨床試驗（AI463012，AI463023，AI463056）。在這7項研究中，共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對照的研究中，恩替卡韋與拉米夫定的不良事件和實驗室檢查異常情況相似。
在國外進行的研究中，本品最常見的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中，分別有1％的恩替卡韋治療的患者和4％拉米夫定治療的患者由于不良事件和實驗室檢測指標異常而退出研究。
國外臨床不良事件
表2比較了在4項臨床研究中恩替卡韋和拉米夫定的不同。其中選擇了中到重度不良事件和治療過程中發(fā)生的至少有可能與治療相關(guān)的臨床不良事件作為比較的指標。
表2：四項為期兩年的恩替卡韋臨床研究中，中到重度（2至4級）的臨床不良事件a
核苷類藥物初治患者b 拉米夫定治療失效患者c
恩替卡韋 拉米夫定 恩替卡韋 拉米夫定
0.5mg 100mg 1.0mg 100mg
n=679 n=668 n=183 n=190
腸胃
腹瀉 ＜１％　　　0　　　　 １％　　　　 0
消化不良 ＜１％　　?。迹保ァ　　?１％　　　　 0
惡心　　 ＜１％　　　＜１％　　　 ＜１％　　　 2％
嘔吐　　 ＜１％　　?。迹保ァ　　?＜１％　　　　0
全身
疲勞　　?。保ァ?1％ 3％ 3％
身體系統(tǒng)
頭痛 2％ 2％ 4％ 4％
頭暈 ＜１％ ＜１％ 0 1％
嗜睡 ＜１％ ＜１％ 0 0
精神病學
失眠 ＜１％ ＜１％ 0 ＜１％
a 包括可能、很可能、相關(guān)或不清楚是否與治療方法相關(guān)的不良事件。
b AI463022和AI463027研究。
c 包括AI463026和AI463014，AI463014研究是一個多國家的、隨機雙盲的Ⅱ期研究，該研究是在使用拉米夫定治療中復發(fā)病毒血癥的患者中進行。這些患者或改為每日一次服用三種不同劑量的恩替卡韋（0.1，0.5和1.0mg），或繼續(xù)每日一次服用100mg拉米夫定，持續(xù)52周。
國外實驗室檢測指標異常
表3 列出四項臨床試驗中使用恩替卡韋和拉米夫定治療后，實驗室檢查異常的發(fā)生頻率。
表3： 四項恩替卡韋臨床試驗中，2年治療期間危急實驗室檢查異常a
核苷類藥物初治患者b 拉米夫定治療失效患者c
恩替卡韋 拉米夫定 恩替卡韋 拉米夫定
0.5mg 100mg 1.0mg 100mg
n=679 n=668 n=183 n=190
任意3~4級的
實驗室檢查異常d 35％ 36％ 37％ 45％
ALT>10xULN
且>2×基線值 2％ 4％ 2％ 11％
ALT>5.0×ULN 11％ 16％ 12％ 24％
AST>5.0×ULN 5％ 8％ 5％ 17％
白蛋白<2.5 g/dl <1％ <1％ 0 2％
總膽紅素>2.5×ULN 2％ 2％ 3％ 2％
淀粉酶≥2.1×ULN 2％ 2％ 3％ 3％
脂酶≥2.1×ULN 7％ 6％ 7％ 7％
肌酐>3.0×ULN 0 0 0 0
確認肌酐
增高≥0.5 mg/dl 1％ 1％ 2％ 1％
高血糖癥，空腹血糖
〉250 mg/ dl 2％ 1％ 3％ 1％
糖尿e 4％ 3％ 4％ 6％
血尿f 9％ 10％ 9％ 6％
血小板<50,000/mm3 <1％ <1％ <1％ <1％
a 治療期間，除白蛋白（<2.5 g/dl），肌酐增高≥0.5 mg/dl，ALT>10×ULN和＞2倍基線水平以外所有指標較基線值變差達3級或4級。
b AI463022和AI463027研究。
c 包括AI463026和AI463014，AI463014研究是一個多國家的、隨機雙盲的Ⅱ期研究，該研究在使用拉米夫定治療中復發(fā)病毒血癥的患者中進行。這些患者或改為每日一次服用三種不同劑量的恩替卡韋（0.1，0.5和1.0 mg），或繼續(xù)每日一次服用100 mg拉米夫定，持續(xù)52周。
d 包括血常規(guī)、常規(guī)生化、腎功能和肝功能檢查、胰酶和尿常規(guī)。
e 3級=3 大量、≥500mg/dL；4級=4 ，顯著、嚴重。
f 3級=3 大量；4級=≥4 ，顯著、嚴重、多量。
在這些研究中，使用恩替卡韋的患者在治療過程中發(fā)生ALT增高達10倍的正常值上限和基線值的2倍時，通常繼續(xù)用藥一段時間，ALT可恢復正常；在此之前或同時伴隨有病毒載量2個對數(shù)值的下降。故在用藥期間，需定期檢測肝功能。
停止治療后的肝炎加?。ㄒ奫警告]）
肝炎急性加劇或ALT復燃的定義為：ALT大于10倍的正常值上限和大于2倍患者的參考水平（基線值或停藥時最后一次檢測值間的最小值）。所有停止治療（無論何種原因）的患者中，出現(xiàn)了ALT復燃的患者例數(shù)均記錄在表4中。這些研究中，如果在第52周或之后達到方案所規(guī)定的治療應答后，可允許一亞組患者停藥。如果未達到治療應答而停用恩替卡韋，則停藥后發(fā)生ALT復燃的概率可能更高。
表4：在AI463022、AI463027和AI463026研究中，核苷類藥物初治患者在停藥后隨訪期發(fā)生的肝炎惡化
ALT增高大于10倍正常值上限和大于2倍參考值a的患者
恩替卡韋 拉米夫定
核苷類藥物初治
HBeAg陽性 4/174（2％） 13/147（9％）
HBeAg陰性 24/302（8％） 30/270（11％）
拉米夫定失效 6/52（12％） 0/16
a 參考值是指基線或停藥時最后一次檢測值中的最小值。停藥后惡化的中位時間對于恩替卡韋治療的患者為23周，而對于拉米夫定治療的患者為10周。
AI463038雙盲研究中觀察到，HBV合并感染HIV的患者接受恩替卡韋1 mg（N=51）或安慰劑（N=17）治療24周，兩組的安全性相似，并且與未合并感染HIV患者中觀察到的安全性相似（見[警告]3：合并感染HIV）。
在中國進行的臨床試驗中，最常見的不良事件有：ALT升高、疲勞、眩暈、惡心、腹痛、腹部不適、上腹痛、肝區(qū)不適、肌痛、失眠和風疹。這些不良事件多為輕到中度。在與拉米夫定對照的試驗中，本品不良事件的發(fā)生率與拉米夫定相當。

【雷易得禁忌】
對恩替卡韋或制劑中任何成份過敏者禁用。

【雷易得警告】
1. 停止治療后的肝炎加劇
當慢性乙肝患者停止抗乙肝治療后，包括恩替卡韋在內(nèi)，有報道出現(xiàn)乙肝嚴重急性加劇。對那些停止抗乙肝治療患者的肝功能情況，應從臨床和實驗室檢查等方面嚴密監(jiān)測并且至少隨訪數(shù)月。如必要，可重新恢復抗乙肝病毒的治療。
2. 核苷類藥物在單獨或與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用時，已經(jīng)有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝腫大，包括死亡病例的報道。
3.合并感染HIV
尚未在HBV合并HIV感染并且未接受有效的HIV治療的患者中評價恩替卡韋。有限的臨床經(jīng)驗提示，如果恩替卡韋用于慢性乙肝合并HIV感染且未經(jīng)抗HIV治療的患者，有可能出現(xiàn)對HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的耐藥（見[藥理毒理]微生物學 抗病毒活性，抗HIV病毒活性）。因此，不建議HBV合并感染HIV并未接受高效抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療（HAART）的患者使用恩替卡韋。開始恩替卡韋治療前，應該檢測所有患者的HIV抗體。尚未進行恩替卡韋治療HIV感染的研究，因此不推薦該用途。

【雷易得注意事項】
腎功能不全的患者
肌酐清除率<50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建議調(diào)整恩替卡韋的給藥劑量（見[用法用量]）。
肝移植受體患者
恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療，其曾經(jīng)或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制劑，如：環(huán)孢菌素或他克莫司的治療，應在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴密監(jiān)測腎功能（見[藥代動力學]）。
患者須知
患者應在醫(yī)生的指導下服用恩替卡韋，并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應告知患者如果停藥有時會出現(xiàn)肝臟病情加重，所以應在醫(yī)生的指導下改變治療方法。
患者在開始恩替卡韋治療前，需要進行HIV抗體的檢測。應告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV藥物治療，恩替卡韋可能會增加對HIV藥物治療耐藥的機會（見[警告]3.合并感染HIV）。
使用恩替卡韋治療并不能降低經(jīng)性接觸或污染血源傳播HBV的危險性。因此，需要采取適當?shù)姆雷o措施。

【雷易得孕婦及哺乳期婦女用藥】
恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當對胎兒潛在的風險-利益作出充分的權(quán)衡后，方可使用本品。
目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應采取適當?shù)母深A措施以防止新生兒感染HBV。
恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用本品的母親哺乳。

【雷易得兒童用藥】
16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。

【雷易得老年用藥】
由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究，尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應有何不同。其他的臨床試驗報告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄，在腎功能損傷的患者中，可能發(fā)生毒性反應的危險性更高。因為老年患者多數(shù)腎功能有所下降，因此應注意藥物劑量的選擇，并且監(jiān)測腎功能。

【雷易得藥物過量】

目前尚無使用本品過量的相關(guān)報道。在健康人群中單次給藥達40毫克或連續(xù)14天多次給藥20 mg/天后，未觀察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過量，須監(jiān)測患者的毒性指標，必要時進行標準支持療法。
單次給藥1 mg恩替卡韋后，4個小時的血液透析可清除約13％的恩替卡韋。

【雷易得貯藏】

密封，在25℃以下干燥處保存。

【雷易得包裝】
雙鋁包裝，7片/板×1板/盒；7片/板×2板/盒；14片/板×1板/盒；14片/板×2板/盒。

【雷易得有效期】
18個月

【雷易得執(zhí)行標準】
YBH05032010

【雷易得批準文號】
國藥準字H20100129

【雷易得生產(chǎn)企業(yè)】
蘇州東瑞制藥有限公司

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