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佳維樂維格列汀片詳細(xì)說明書

來源：泰然健康網(wǎng) 時間：2025年05月25日 12:02

【藥品名稱】

通用名稱：佳維樂維格列汀片
漢語拼音：WeigelietingPian

【成份】

活性成份：維格列汀

【性狀】

白色至淺黃色圓型片劑。

【用法用量】

成人
當(dāng)維格列汀與二甲雙胍或噻唑烷二酮類藥物合用時，維格列汀的每日推薦給藥劑量為100mg，早晚各給藥一次，每次50mg。
當(dāng)維格列汀與磺脲類藥物合用時，維格列汀的推薦給藥劑量為50mg，每日清晨給藥一次。在此類患者人群中，維格列汀每日100mg給藥方案的療效并不優(yōu)于維格列汀每日50mg給藥方案。
不推薦使用100mg以上的劑量。
尚未確立維格列汀與二甲雙胍、噻唑烷二酮類藥物或與二甲雙胍、磺脲類藥物合用每日三次治療方案的安全性和有效性。
本品可以餐時服用，也可以非餐時服用（請參見藥理毒理）。

【不良反應(yīng)】

維格列汀的安全性數(shù)據(jù)來自于多項(xiàng)對照臨床試驗(yàn)（研究時間至少為12周），這些安全性數(shù)據(jù)來自3784名受試者，受試者在研究過程中每日服用50mg（每日給藥一次）或100mg（50mg每日給藥兩次或100mg每日給藥一次）維格列汀。在這些患者中，共有2264名患者接受的是維格列汀單藥治療，1520名患者接受的是維格列汀與其它藥物合用治療。有2682名患者接受維格列汀100mg每日給藥治療（其中，2027名患者50mg每日給藥兩次；655名患者100mg每日給藥一次），1102名患者接受維格列汀50mg每日一次治療。在這些臨床試驗(yàn)中報告的主要不良反應(yīng)均較輕微且為暫時性反應(yīng)，無需停藥。在研究過程中未發(fā)現(xiàn)患者的年齡、種族、藥物暴露持續(xù)時間或每日給藥劑量與藥物不良反應(yīng)之間的聯(lián)系。接受維格列汀治療后，僅有極少數(shù)患者出現(xiàn)了血管性水腫，該事件的發(fā)生概率與對照組類似。當(dāng)維格列汀與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACE抑制劑）同時使用時，該事件的報告頻率增加。大部分患者出現(xiàn)血管性水腫的嚴(yán)重程度均為輕度，繼續(xù)使用維格列汀仍可自行緩解。在使用維格列汀過程中，有極少數(shù)患者報告了肝功能障礙（包括肝炎）。在這些病例中，患者一般未出現(xiàn)臨床癥狀且無后遺癥，且停藥后肝功能檢測結(jié)果均能夠恢復(fù)正常。從設(shè)有對照組的單藥治療臨床研究和為期24周的合并用藥臨床研究數(shù)據(jù)可以看出，50mg維格列?。咳战o藥一次）給藥組、50mg維格列?。咳战o藥兩次）給藥組和所有的對照組，ALT或AST檢查結(jié)果≥3×ULN的發(fā)生率（即連續(xù)2次檢測結(jié)果或末次治療期訪視的檢測結(jié)果出現(xiàn)上述異常）分別為0.2％、0.3％和0.2％。即使出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶水平升高，一般無癥狀、非進(jìn)展性、同時亦不出現(xiàn)膽汁淤積或黃疸。在雙盲研究中，患者接受維格列?。▎嗡幹委熁蚝喜⑵渌幬镏委煟┲委熀蟪霈F(xiàn)的不良反應(yīng)按照器官系統(tǒng)分類和絕對發(fā)生頻率列于下表。發(fā)生率分類為非常常見（≥1/10），常見（≥1/100，單藥治療在單藥治療的臨床研究中，與安慰劑對照組（0.6％）或活性藥物對照組（0.5％）相比，接受維格列汀治療的受試者由于不良反應(yīng)而退出研究的總發(fā)生率（50mg每日給藥一次，為0.2％，或50mg每日給藥兩次，為0.1％）未見升高。在單藥治療研究中，低血糖的發(fā)生率較低，其中維格列汀50mg（每日給藥一次）治療組為0.5％（2/409），維格列汀50mg（每日給藥兩次）治療組為0.3％（4/1,373），相比之下，活性藥物對照組或安慰劑組均為0.2％（2/1,082），無受試者報告嚴(yán)重不良事件。維格列汀單藥治療對患者的體重沒有影響。維格列汀單藥治療長期臨床研究結(jié)果顯示，在為期兩年的研究期間，尚未發(fā)現(xiàn)任何新增的藥物安全性隱患或意料之外的風(fēng)險。與二甲雙胍合用在維格列汀與二甲雙胍合用的臨床試驗(yàn)中，維格列汀50mg（每日給藥一次）二甲雙胍治療組中有0.4％的患者因不良反應(yīng)而退出研究，而維格列汀50mg（每日給藥兩次）二甲雙胍治療組或安慰劑二甲雙胍治療組無患者因不良反應(yīng)而退出研究。臨床研究的結(jié)果顯示，維格列汀50mg（每日給藥一次）二甲雙胍治療組（0.9％）、維格列汀50mg（每日給藥兩次）二甲雙胍治療組（0.5％）和安慰劑二甲雙胍治療組（0.4％）患者低血糖的發(fā)生率均較低。在含維格列汀的治療組中，無受試者報告嚴(yán)重的低血糖事件。維格列汀與二甲雙胍同時服用時，藥物對患者的體重沒有影響。維格列汀合并二甲雙胍給藥方案的長期臨床研究結(jié)果顯示，在已經(jīng)超過兩年的研究期間，尚未發(fā)現(xiàn)任何新增的藥物安全性隱患或意料之外的風(fēng)險。與磺酰脲類藥物的合用在維格列汀50mg與格列美脲合用的臨床試驗(yàn)中，維格列汀50mg格列美脲治療組中有0.6％的患者因不良反應(yīng)而退出研究，而安慰劑格列美脲治療組無患者因不良反應(yīng)而退出研究。臨床研究的結(jié)果顯示，維格列汀50mg（每日給藥一次）格列美脲治療組和安慰劑格列美脲治療組患者低血糖的發(fā)生率分別為1.2％和0.6％。在含維格列汀的治療組中，無受試者報告嚴(yán)重的低血糖事件。維格列汀的推薦給藥劑量為50mg，將該劑量的維格列汀與格列美脲合用后，藥物對患者的體重沒有影響。與噻唑烷二酮類藥物合用在維格列汀與噻唑烷二酮類藥物合用的臨床試驗(yàn)中，維格列汀50mg（每日給藥一次）噻唑烷二酮類藥物治療組中有0.7％的患者因不良反應(yīng)而退出研究，而維格列汀50mg（每日給藥兩次）噻唑烷二酮類藥物治療組或安慰劑噻唑烷二酮類藥物治療組均無患者因不良反應(yīng)而退出研究。臨床研究的結(jié)果顯示，維格列汀50mg（每日給藥一次）吡格列酮45mg治療組中無患者報告低血糖，維格列汀50mg（每日給藥兩次）吡格列酮45mg治療組中患者低血糖的發(fā)生率較低（0.6％），但安慰劑吡格列酮45mg治療組中患者低血糖的發(fā)生率較高（1.9％）。在含維格列汀的治療組中，無受試者報告嚴(yán)重的低血糖事件。在合并使用吡格列酮的臨床研究中，與安慰劑組和維格列汀50mg（每日給藥一次和兩次）治療組相比，加入吡格列酮后，患者的體重分別增加了0.1kg和1.3kg。將維格列汀50mg（每日給藥一次或每日給藥兩次）加入最高劑量的吡格列酮給藥方案（45mg，每日給藥一次）中后，患者外周水腫的發(fā)生率分別為8.2％和7.0％，相比之下吡格列酮單獨(dú)給藥組患者該事件的發(fā)生率為2.5％。給予此前未接受過藥物治療的糖尿病患者維格列汀吡格列酮后，患者外周水腫的發(fā)生率低于吡格列酮單獨(dú)給藥組（維格列汀50mg每日給藥一次，為3.5％，50mg每日給藥兩次，為6.1％；吡格列酮30mg，為9.3％）。與胰島素合用臨床研究的結(jié)果顯示，與安慰劑對照組相比，將維格列汀加入胰島素給藥方案后，不會增加患者出現(xiàn)低血糖的風(fēng)險，即患者低血糖的發(fā)生率和嚴(yán)重程度均未發(fā)生改變。與安慰劑對照組相比，維格列汀50mg每日給藥兩次與胰島素合用后，患者平均體重的變化量為0.9kg。上市后經(jīng)驗(yàn)維格列汀在上市后報導(dǎo)的藥物不良反應(yīng)為：蕁麻疹（發(fā)生頻率未知）。

【禁忌】

對本品或本品中任一成份過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

一般原則本品不能作為胰島素的替代品用于需要補(bǔ)充胰島素的患者。本品不適用于1型糖尿病患者，亦不能用于治療糖尿病酮癥酸中毒。腎功能損傷由于本品在中度或重度腎功能損傷患者或需要接受血液透析治療的終末期腎臟疾病（ESRD）患者中的應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)有限，因此不推薦此類患者使用本品。肝功能損傷肝功能損傷患者，包括開始給藥前ALT或AST>正常值上限3倍的患者不能使用本品。肝酶監(jiān)測在使用本品的過程中，有極少數(shù)患者報告了肝功能障礙（包括肝炎）。在這些病例中，患者一般未出現(xiàn)臨床癥狀且無后遺癥，且停藥后肝功能檢測（LFT）結(jié)果均能夠恢復(fù)正常。本品給藥前應(yīng)對患者進(jìn)行肝功能檢測，以了解患者的基線情況。在第一年使用本品時，需每三個月測定一次患者的肝功能，此后定期檢測。應(yīng)對出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高的患者的肝功能進(jìn)行復(fù)查，以復(fù)核檢測結(jié)果，并在其后提高肝功能檢測的頻率，直至異常結(jié)果恢復(fù)正常為止。當(dāng)患者的AST或ALT超過ULN的3倍或持續(xù)升高時，最好停止使用本品。出現(xiàn)黃疸或其他提示肝功能障礙癥狀的患者應(yīng)停止使用本品，并需立即聯(lián)系其主治醫(yī)師進(jìn)行檢查。停止使用本品且LFT結(jié)果恢復(fù)正常后，患者仍不可重新開始使用本品。心力衰竭由于在充血性心力衰竭（紐約心臟協(xié)會NYHA功能分類I-II）患者中使用維格列汀的經(jīng)驗(yàn)有限，因此這類患者應(yīng)慎用維格列汀。目前尚未在NYHA功能分類III-IV患者中進(jìn)行維格列汀的臨床試驗(yàn)，因此不推薦此患者人群使用本品。皮膚疾病在猴中進(jìn)行的維格列汀臨床前毒理學(xué)研究中，曾有四肢皮膚損傷，包括水皰和潰瘍的報導(dǎo)（請參見藥理毒理）。盡管在臨床研究中未觀察到皮膚損傷的發(fā)生率異常增加，但是在合并有糖尿病皮膚并發(fā)癥的患者中使用維格列汀的經(jīng)驗(yàn)仍較為有限。因此，建議使用本品的糖尿病患者進(jìn)行常規(guī)護(hù)理的同時，應(yīng)特別注意監(jiān)測其皮膚病變（如，水皰或潰瘍）的情況。輔料本品片劑中含有乳糖。有罕見遺傳疾病的患者，包括半乳糖不耐癥、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收異?；颊撸荒芊帽酒?。對駕車和操控機(jī)器能力的影響目前尚無本品對患者駕車和操控機(jī)器能力影響的研究。服藥后，當(dāng)患者出現(xiàn)眩暈時，應(yīng)避免駕車或操控機(jī)器。

【特殊人群用藥】

兒童注意事項(xiàng)：
因缺乏安全性和有效性數(shù)據(jù)，本品不推薦在兒童和青少年患者中使用。

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)：
維格列汀用于妊娠婦女的相關(guān)數(shù)據(jù)較少。動物實(shí)驗(yàn)的結(jié)果顯示，高劑量維格列汀具有生殖毒性（請參見藥理毒理）。由于維格列汀在人類中應(yīng)用的數(shù)據(jù)積累有限，因此在妊娠期不可使用本品。目前尚不知曉維格列汀在人類中是否通過乳汁分泌。動物實(shí)驗(yàn)的結(jié)果顯示，維格列汀能夠通過乳汁分泌。在哺乳期不可使用本品。

老人注意事項(xiàng)：
老年患者無需調(diào)整給藥劑量。75歲或75歲以上的患者使用經(jīng)驗(yàn)有限，所以應(yīng)慎用本品。（請參見藥理毒理和藥代動力學(xué)）。

【藥物相互作用】

維格列汀與其他藥物發(fā)生相互作用的可能性較低。因?yàn)榫S格列汀不是細(xì)胞色素P（CYP）450酶系的底物，其對CYP450酶無誘導(dǎo)或抑制作用，所以本品不可能與活性成分為這些酶的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑的藥物發(fā)生相互作用。與匹格列酮、二甲雙胍和格列苯脲合用臨床試驗(yàn)的結(jié)果顯示，將維格列汀與口服抗糖尿病藥物匹格列酮、二甲雙胍和格列苯脲同時使用時，在目標(biāo)人群中未發(fā)現(xiàn)具有臨床意義的藥代動力學(xué)相互作用。地高辛（P-糖蛋白底物），華法林（CYP2C9底物）在健康受試者中進(jìn)行的臨床研究的結(jié)果表明，維格列汀與這兩種藥物同時給藥后，未出現(xiàn)有臨床意義的藥代動力學(xué)相互作用。但是，尚未在目標(biāo)人群中進(jìn)行此項(xiàng)研究。與氨氯地平、雷米普利、纈沙坦和辛伐他汀合用在健康受試者中還進(jìn)行了維格列汀與氨氯地平、雷米普利、纈沙坦和辛伐他汀的藥物間相互作用研究。在這些研究中，將上述藥物與維格列汀同時使用后，未觀察到有臨床意義的藥代動力學(xué)相互作用。與其它口服降糖藥類似，維格列汀的降糖作用可能會受到某些特定藥物的影響而減弱，這些藥物包括噻嗪類利尿劑、皮質(zhì)激素、甲狀腺激素和擬交感神經(jīng)藥物。

【藥理作用】

藥效學(xué)特征藥理學(xué)分類：DDP4抑制劑，ATCcode:A10BH02維格列汀屬于胰島素增敏劑類，該藥物是一種高效的選擇性二肽-肽酶-4（DPP-4）抑制劑.維格列汀給藥后能夠迅速完全抑制DPP-4活性，使空腹和餐后內(nèi)源性腸降血糖素GLP-1（胰高血糖素樣多肽-1）和GIP（葡萄糖依賴性促胰島素多肽）的含量升高。通過增加內(nèi)源性腸降血糖素的含量，維格列汀能夠增加β-細(xì)胞對葡萄糖的敏感性，進(jìn)而促進(jìn)葡萄糖依賴性胰島素的分泌。每日給予2型糖尿病患者50-100mg維格列汀后，能夠明顯改善β-細(xì)胞功能，包括HOMA-β（穩(wěn)態(tài)模式評估法β細(xì)胞功能指數(shù)）、前胰島素與胰島素比值以及從膳食耐量試驗(yàn)中多次取樣檢測得到的β細(xì)胞反應(yīng)性。在非糖尿病人群中，維格列汀不會刺激胰島素的分泌，亦不會降低血糖水平。通過增加內(nèi)源性GLP-1的含量，維格列汀還能夠增加α細(xì)胞對葡萄糖的敏感性，進(jìn)而使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。在高血糖期間，本品能夠通過增加腸降血糖素的含量增加胰島素/胰高血糖素的比率，結(jié)果導(dǎo)致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少，進(jìn)而降低血糖。已知GLP-1含量增加能夠?qū)е孪琅趴昭舆t，但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未出現(xiàn)。臨床前安全性數(shù)據(jù)犬給藥后觀察到心沖動傳導(dǎo)延遲現(xiàn)象，藥物的無不良效應(yīng)劑量水平為15mg/kg（為人體暴露水平的7倍，根據(jù)Cmax折算）。大鼠和小鼠給藥后中觀察到肺泡巨噬細(xì)胞增多，藥物的無不良效應(yīng)劑量水平在大鼠和小鼠中分別為25mg/kg（為人體暴露水平的5倍，根據(jù)AUC折算）以及750mg/kg（為人體暴露水平的142倍）。犬給藥后觀察到腸胃道癥狀，特別是軟便、粘液便、腹瀉，在高劑量組發(fā)現(xiàn)了便血。未能確立藥物的無不良反應(yīng)劑量水平。在常規(guī)的體外和體內(nèi)遺傳毒性研究中，未發(fā)現(xiàn)維格列汀具有致突變性。在大鼠中進(jìn)行的生殖以及早期胚胎發(fā)育毒性研究的結(jié)果表明維格列汀對大鼠生育能力、生殖行為以及早期胚胎發(fā)育沒有影響。通過在大鼠和家兔中進(jìn)行的試驗(yàn)評價了藥物的胚胎-胎仔毒性。在大鼠中，給藥后發(fā)現(xiàn)胎仔肋骨出現(xiàn)畸形，同時伴親代動物體重指標(biāo)減輕，無不良反應(yīng)劑量水平為75mg/kg（為人體暴露水平的10倍）。在家兔中，僅在親代出現(xiàn)嚴(yán)重毒性反應(yīng)的情況下觀察到胎仔體重減輕以及提示發(fā)育遲緩的骨骼畸形情況，其無不良反應(yīng)劑量水平為50mg/kg（為人體暴露水平的9倍）。在大鼠中進(jìn)行了一項(xiàng)分娩前和分娩后發(fā)育毒性研究，僅在維格列汀給藥≥150mg/kg時觀察到親代動物毒性，同時包括了子代（F1）動物體重一過性減輕以及自主活動減少。在大鼠中進(jìn)行了一項(xiàng)為期2年的維格列汀致癌性研究，藥物的口服劑量達(dá)900mg/kg（約相當(dāng)于在最高推薦給藥劑量下，藥物在人體內(nèi)暴露水平的200倍）。在研究過程中，未觀察到維格列汀增加試驗(yàn)動物的腫瘤發(fā)生率。在小鼠中還進(jìn)行了另外一項(xiàng)為期2年的維格列汀致癌性研究，藥物的口服劑量高達(dá)1000mg/kg（約相當(dāng)于在最高推薦給藥劑量下，藥物在人體內(nèi)暴露水平的240倍）。當(dāng)無不良反應(yīng)劑量為500mg/kg(人體暴露水平的59倍)和100mg/kg(人體暴露水平的16倍)，分別觀察到乳腺癌和血管肉瘤的發(fā)生率增加。由于缺乏維格列汀和其主要代謝物的遺傳毒性資料、以上腫瘤僅在一個種屬發(fā)生和觀察到腫瘤時的高系統(tǒng)暴露比例，因此以上腫瘤在小鼠中發(fā)生率增加，并不代表在人體中的風(fēng)險增大。在短尾猴中進(jìn)行的一項(xiàng)為期13周的毒性研究中，當(dāng)維格列汀的給藥劑量≥5mg/kg/天時，觀察到試驗(yàn)動物出現(xiàn)了皮膚損傷。這些損傷一般出現(xiàn)于四肢（手、足、耳部和尾部）。在5mg/kg/天劑量（約相當(dāng)于給藥劑量為100mg時，藥物在人體內(nèi)的暴露水平）組的試驗(yàn)動物中僅觀察到了水皰。持續(xù)給予試驗(yàn)動物維格列汀的情況下，上述癥狀仍然可逆，且未出現(xiàn)組織病理學(xué)檢查結(jié)果異常。當(dāng)給藥劑量≥20mg/kg/天（約相當(dāng)于給藥劑量為100mg時，藥物在人體內(nèi)暴露水平的3倍）時，試驗(yàn)動物出現(xiàn)皮膚剝落、皮膚脫屑、結(jié)痂和尾部潰瘍以及與之對應(yīng)的組織病理學(xué)改變。當(dāng)給藥劑量≥80mg/kg/天，試驗(yàn)動物的尾部出現(xiàn)壞死。在為期4周的恢復(fù)期內(nèi)，160mg/kg/天給藥組試驗(yàn)動物的皮膚損傷未能得到恢復(fù)。

【貯藏】

30℃以下貯存，應(yīng)保存在原包裝中以避免潮濕。避免兒童誤取。

【規(guī)格】

50mg

【包裝規(guī)格】

50mg*14片

【有效期】

24個月

【批準(zhǔn)文號】

H20160037

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