什么是呼吸喹諾酮？

某些喹諾酮類藥物有更強的針對呼吸道感染主要病原菌（肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等需氧革蘭陽性菌）的作用，且增強了對支原體、衣原體以及軍團菌的抗菌活性；在肺組織濃度顯著高于其在血清中的濃度，具有更優(yōu)異的 AUC/MIC 或 Cmax/MIC 參數(shù)，更適用于社區(qū)獲得性肺炎、急性鼻竇炎或中耳炎，稱之為呼吸喹諾酮類。

社區(qū)獲得性肺炎指南推薦 3 種呼吸喹諾酮類藥：左氧氟沙星、莫西沙星和吉米沙星，而吉米沙星尚未在國內上市。下面從以下幾個方面來了解左氧氟沙星、莫西沙星有何異同。

一、藥代動力學特點

喹諾酮類抗菌藥物，作用于細菌拓撲異構酶Ⅱ（DNA 螺旋酶）和（或）拓撲異構酶Ⅳ，抑制細菌 DNA 的合成和復制。

喹諾酮類抗菌藥物均為濃度依賴型抗菌藥物。左氧氟沙星和莫西沙星推薦一日 1 次給藥。

二．抗菌譜及特殊人群用藥

兒童用藥：

喹諾酮類抗菌藥物可引起關節(jié)和軟骨損傷，18 歲以下兒童禁用。

廣東省藥學會 2017 版《喹諾酮類抗菌藥物在兒童應用中的專家共識》指出：喹諾酮類抗菌藥物只用于危及生命的急癥感染（如鼠疫、吸入性炭疽），以及其他藥物治療無效或對其他藥物嚴重過敏者，且藥敏結果顯示對喹諾酮類敏感的重癥感染。

當然，需要通過醫(yī)院藥事管理及藥物治療學委員會及倫理委員會審批備案和患者及家屬的知情同意。

三、用藥監(jiān)護

不良反應相似，用藥監(jiān)護基本相同。

1、常見胃腸道反應，如惡心、嘔吐、腹瀉或腹痛等。如果是口服制劑，因一般食物不影響吸收，故建議飯后服用以減輕胃腸道反應；但同時服用含鎂、鋁的抗酸藥或含鐵、鋅的維生素制劑，因其影響喹諾酮類藥物吸收，故建議使用這些藥物至少 4 h 前或 8 h 后再服用喹諾酮類藥物。

2、滴速過快可能導致低血壓、靜脈炎、心律失常。左氧氟沙星 0.2 g 靜脈滴注時間 ≥ 1 h；莫西沙星 0.4 g ≥ 1.5 h；切勿心急自行調快輸液速度。

3、可能導致結晶尿和管型尿且有光毒性。用藥期間多飲水且避免過度暴露于光源下，以防形成高濃度濃縮尿以及發(fā)生光毒性反應。

4、肌腱炎和肌腱斷裂。高齡、同時服用甾體類激素以及腎臟、心臟或肺移植患者風險更大，如出現(xiàn)肌腱疼痛、腫脹或發(fā)言，應立即停藥并就醫(yī)。

5、Q-T 間期延長、心律失常、精神異常、重癥肌無力惡化。已有 Q-T 間期延長、未糾正的低鉀血癥、使用Ⅰ類（奎尼丁、普魯卡因胺等）或 Ⅲ 類（胺碘酮、索他洛爾等）抗心律失常藥以及原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾?。X動脈硬化、癲癇患者）和重癥肌無力史患者避免使用。

6、血糖紊亂。多發(fā)生于同時口服降糖藥或使用胰島素的糖尿病患者，用藥期間密切監(jiān)測血糖，如遇低血糖，需停藥并予以相應治療。

四、與氨茶堿的相互作用

依諾沙星、環(huán)丙沙星、培氟沙星：

可通過抑制 P450 酶而影響茶堿的 N 位脫甲基化過程，使茶堿清除率下降，從而使之血藥濃度升高，導致茶堿心臟毒性及中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應發(fā)生率增加。

左氧氟沙星：

對茶堿的血藥濃度、AUC 等藥動學參數(shù)也無明顯影響；茶堿對左氧氟沙星的吸收等亦無明顯影響。

為避免不良反應，仍建議監(jiān)測茶堿血藥濃度（有效濃度范圍 10-20μg/ml），必要時調整劑量。

莫西沙星：

不抑制肝藥酶 P450，故對茶堿的代謝無明顯影響。

作者：郟亭亭

單位：安徽省舒城縣人民醫(yī)院臨床藥學室

來源：藥評中心

編輯： 黃建琴

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