來源：舒芬瑞芬丙泊酚

局部麻醉藥簡稱局麻藥，是一類能可逆性阻斷神經沖動的發(fā)生和傳導

局麻藥按化學結構分為酯類局麻藥和酰胺類局麻藥。

酯類局麻藥包括：普魯卡因、氯普魯卡因、丁卡因和可卡因。

酰胺類局麻藥包括：利多卡因、甲哌卡因、布比卡因、依替卡因、丙胺卡因和羅哌卡因。酯類和酰胺類局麻藥，除起效時間和時效有明顯不同外，前者相對不穩(wěn)定，在血漿內被膽堿酯酶水解代謝，酰胺類局麻藥十分穩(wěn)定，在肝內被酰胺酶分解

臨床也可以依據局麻藥作用時效的長短進行分類。

短效局麻藥：普魯卡因和氯普魯卡因；

中效局麻藥：利多卡因、甲哌卡因和丙胺卡因；

長效局麻藥：布比卡因、丁卡因、羅哌卡因和依替卡因

局麻藥的作用機制：阻斷細胞膜Na+通道，產生神經傳導阻滯。具體機制十分復雜。。。

影響局麻藥作用的因素

（一）劑量

（二）加入血管收縮藥

（三）局麻藥的碳酸化與pH值

（四）局麻藥混合應用

（五）妊娠（妊娠婦女硬膜外麻醉和脊麻平面擴散及麻醉深度均超過非妊娠婦女。這種差異不僅與妊娠產生的機械性因素（硬膜外靜脈擴張減少了硬膜外和蛛網膜下隙）有關，還與妊娠期間雌激素水平的改變可能增強局麻藥的敏感性有關。因此，妊娠患者的局麻藥用量應適當減低）

局麻藥為堿性物質不溶于水，必須和酸性物質結合生成可溶于水的鹽類。一般來說，在堿性環(huán)境中，堿基的比率增加，局麻藥效能更好 

欲獲得滿意的傳導阻滯效果，應具備三個條件：①局麻藥必須達到足夠的濃度；②必須有充分的作用時間，使局麻藥分子到達神經膜上的受體部位；③有足夠的神經長軸與局麻藥直接接觸

在一定時間內阻滯神經纖維沖動傳導所需的局麻藥最低濃度，稱為最低麻醉濃度（Cm）

局麻藥的作用過程：

局麻藥只能注入神經周圍，不可注入神經內，以免引起神經損傷或壓迫供養(yǎng)神經的血管。局麻藥分子主要依靠濃度梯度，從一個部位轉移向另一部位。因此，局麻藥的彌散與濃度梯度密切相關。處于表層的神經束能很快與較高濃度的局麻藥接觸，首先出現傳導阻滯。處于核心部位的神經束，因局麻藥需穿過較長距離的屏障，故發(fā)生阻滯的時間稍遲。局麻藥消退時，由于核心部位與表層神經束存在濃度梯度，局麻藥將從核心向表層（外側）彌散。一旦核心部位局麻藥濃度低于Cm，則整個神經干功能可恢復正常。

總而言之即在神經阻滯時，神經干核心部位延遲阻滯，在恢復時，神經干核心部位優(yōu)先恢復

局麻藥的藥代動力學：

局麻藥注射部位吸收至血液內，受注射部位、劑量、局部組織血液灌流、藥物-組織結合，以及是否加用血管收縮藥等因素的影響。

不同部位神經阻滯局麻藥的吸收速率不同，特別是當注射部位有豐富的血管時，可使吸收速率和程度均增加。通過不同部位注射利多卡因發(fā)現：利多卡因血藥濃度以肋間神經阻滯為最高，肋間神經阻滯＞骶管阻滯＞硬膜外腔阻滯＞臂叢神經阻滯＞坐骨-股神經阻滯。

吸收至血內的部分局麻藥與血漿蛋白相結合，被結合藥物暫時失去藥理活性。結合與非結合形式藥物間是可逆的，又是相互平衡的。局麻藥分子主要與血漿中α-酸性糖蛋白結合，與白蛋白有較大的親和力，很少與血紅蛋白結合。所以低蛋白血癥患者易發(fā)生局麻藥毒性反應

局麻藥不良反應

接觸性不良反應由于局麻藥濃度過高或與神經接觸的時間過長，可造成神經損害，其他軟組織受損一般不至引起嚴重后果

（一）組織毒性

事實上，常用的麻醉藥并沒有組織毒性，若在皮膚或皮下注入高滲濃度的局麻藥，可引起暫時性水腫，注入1%以下普魯卡因、利多卡因、甲哌卡因溶液不至于影響傷口愈合。

（二）神經毒性

若在神經或神經束內直接注射麻醉藥，則可引起神經功能或結構上的改

（三）細胞毒性

常用濃度的局麻藥不會影響到紅細胞的完整性，較高濃度溶液則會暫時性影響離子跨膜輸送系統(tǒng)。若濃度再增高，則可引起紅細胞溶解

（四）高敏反應

患者個體對局麻藥的耐受有很大差別。當應用小劑量局麻藥，或其用量低于常用劑量時，患者就發(fā)生毒性反應初期癥狀，應該考慮為高敏反應。一旦出現反應，應停止給藥，并給予治療。

（五）變態(tài)反應

酯類局麻藥引起變態(tài)反應遠比酰胺類多見

（六）中樞神經毒性反應

血內局麻藥濃度驟然升高，可引起一系列毒性癥狀，按其輕重程度排序為：舌或唇麻木、頭痛頭暈、耳鳴、視力模糊、注視困難或眼球震顫、言語不清、肌肉顫搐、語無倫次、意識不清、驚厥、昏迷和呼吸停止

局麻藥引起的驚厥為全身性強直陣攣性驚厥。由于肌肉不協調的痙攣而造成呼吸困難。同時因血內局麻藥濃度較高對心血管的抑制，造成腦血流減少和低氧血癥，也間接影響腦功能。

（七）心臟毒性反應

左旋布比卡因的出現，使得心臟毒性已經很罕見了

毒性反應的預防和治療

①應用局麻藥的安全劑量；

②在局麻藥溶液中加用腎上腺素，以減慢吸收和延長麻醉時效；

③防止局麻藥誤注入血管內，必須細心抽吸有無血液回流；在注入全劑量前，可先注試驗劑量以觀察反應；

④警惕毒性反應的先驅癥狀，如驚恐、突然入睡、多語和肌肉抽動。此時應立即停止注射，采用過度通氣以提高大腦驚厥閾。若驚厥繼續(xù)進展，則需行控制呼吸，以保持心臟和大腦的充分氧合。

⑤一般習慣應用非抑制量的巴比妥藥物（1～2mg/ kg）作為麻醉前用藥，以期達到預防反應的目的。事實上，它只起鎮(zhèn)靜作用，并不具有保護性意義。

治療

由于局麻藥在血液內迅速稀釋和分布，所以一次驚厥持續(xù)時間多不超過1分鐘。

①發(fā)生驚厥時要注意保護患者，避免發(fā)生意外損傷；

②吸氧，并進行輔助或控制呼吸；

③開放靜脈輸液，維持血流動力學穩(wěn)定；

④靜注硫噴妥鈉50～100mg（2. 5%溶液2～4ml）或其他快速巴比妥類藥物，但勿應用過量以免發(fā)生呼吸抑制；也可靜脈注射地西泮2. 5～5. 0mg。

靜脈注射短效的肌松藥如琥珀膽堿（1mg/kg），即可停止肌肉陣攣性收縮，但不能抑制大腦驚厥性放電。必須有熟練的麻醉專業(yè)人員方可應用肌松藥，且要有人工呼吸設備。如果患者在應用巴比妥類或地西泮后仍繼續(xù)驚厥，則是應用肌松藥的適應證。

⑤脂肪乳劑

目前可供參考的脂肪乳劑用于局麻藥致心搏驟停復蘇的方案為：在持續(xù)心肺復蘇的同時，靜注20%脂肪乳劑1. 5ml/kg，然后以0. 25ml/（kg?min）速率靜脈輸注；如果5分鐘后循環(huán)恢復不滿意，可重復靜注首劑量，并將輸注速率增至0. 5ml/（kg?min），一直持續(xù)到循環(huán)恢復。30分鐘內脂肪乳劑的最大用量不應超過10ml/kg。在脂肪乳劑治療期間須持續(xù)進行心肺復蘇術，一方面脂肪乳劑到達心臟有賴于心肺復蘇術建立的人工循環(huán)，另一方面持續(xù)有效的心肺復蘇術有助于減緩組織酸中毒的進展，有利于脂肪乳劑與局麻藥結合。

常用局麻藥

（一）利多卡因（賽羅卡因，Lidocaine，Lignocaine，Xylocaine，Xylotox）

利多卡因是酰胺類中效局麻藥。具有起效快，彌散廣，穿透性強，無明顯擴張血管作用的特點。除了用于麻醉目的外，可靜脈注射或靜脈滴注利多卡因治療室性心律失常。

用法與劑量：口咽及氣管表面麻醉可用4%溶液（幼兒則用2%溶液），用量不超過200mg，起效時間為5分鐘，時效約可維持15～30分鐘。

局部浸潤麻醉0. 5%～1. 0%溶液，時效可達60～120分鐘，依其是否加用腎上腺素而定。

神經阻滯應用1% ～1. 5%溶液，起效約需10～20分鐘，時效可達120～240分鐘。

硬膜外和骶管阻滯則用1%～2%溶液，出現鎮(zhèn)痛作用約需5分鐘，達到完善的節(jié)段擴散約需16分鐘，時效為90～120分鐘。

2%～4%溶液可用于蛛網膜下腔阻滯，一次用量限于40～100mg，時效為60～90分鐘，由于阻滯的范圍不易調節(jié)，臨床并不常用。

神經阻滯和硬膜外阻滯，成人一次用量為400mg，加用腎上腺素時極量可達500mg。硬膜外阻滯用量為400mg，其血藥濃度可達2～4μg/ml。血藥濃度超過5μg/ml可出現毒性癥狀，血藥濃度超過7μg/ml出現驚厥癥狀。

（二）羅哌卡因（Ropivacame，LEA103）

用法與劑量：適用于神經阻滯和硬膜外阻滯，常用濃度為0. 5%～1. 0%溶液，若均以20ml來計算則其血漿濃度分別為0. 43μg/ml，0. 95μg/ml，是屬安全范圍。0. 5%溶液適用于產科阻滯或鎮(zhèn)痛，可避免運動神經的阻滯。起效時間5～15分鐘，感覺阻滯時間可達4～6小時，加用腎上腺素不能延長運動神經阻滯時效。

（三）布比卡因（丁吡卡因，丁哌卡因，嘜卡因，Bupivacaine，Marcaine）布比卡因的鎮(zhèn)痛作用時間較利多卡因。近來認為，加用腎上腺素可進一步提高麻醉效能，降低血內濃度。

臨床常用濃度為0. 25%～0. 75%溶液，成人安全劑量為150mg，極量為225mg。胎兒/母血的濃度比率為0. 30～0. 44，故對產婦應用較為安全，對新生兒無明顯抑制。布比卡因適用于神經阻滯、硬膜外阻滯和蛛網膜下腔阻滯。

用法與劑量：

0. 25%～0. 5%溶液適用于神經阻滯；

若用于硬膜外阻滯，對運動神經阻滯差，加腎上腺素適于術后鎮(zhèn)痛。0. 5%等滲溶液可用于硬膜外阻滯，但對腹部肌松不夠滿意，起效時間為18min，時效可達300分鐘。應用0.75%溶液可縮短起效時間，且運動神經阻滯趨于完善，適用于腹部外科手術。

0. 125%溶液適用于分娩時鎮(zhèn)痛或術后鎮(zhèn)痛，對運動阻滯較輕。

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