腫瘤的生長、浸潤和轉(zhuǎn)移均依賴于新生血管的生成。血管新生抑制劑因可通過抑制腫瘤血管新生，阻斷腫瘤細胞的血供，特異性地控制腫瘤的生長、發(fā)展和轉(zhuǎn)移，已成為抗腫瘤藥物研發(fā)的重要方向之一。血管新生過程受多種因子的正負調(diào)控，其中VEGF/VEGFR通路在腫瘤血管新生過程中起關(guān)鍵作用，是血管新生抑制劑類抗腫瘤藥物的重要靶標。我們在前期工作中，從番石榴葉中分離鑒定了多種具有獨特骨架結(jié)構(gòu)的雜萜類成分(其中2個為新骨架化合物)；活性結(jié)果顯示，該類化合物可顯著地抑制雞胚尿囊血管的新生，且毒性較小，初步的作用機制研究提示該類成分抑制血管新生與VEGF/VEGFR通路有關(guān)。本項目擬在前期工作基礎(chǔ)上，進一步對番石榴葉中的雜萜類化合物進行系統(tǒng)分離，評價和研究該類成分抑制血管新生的生物活性、作用機制及構(gòu)效關(guān)系，為研究和開發(fā)選擇性高、毒副作用小的血管新生抑制劑類抗腫瘤藥物提供科學依據(jù)。

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